Beschreibung von CAS: 37762-06-4|ZAPRINAST
| CAS-Nummer | 37762-06-4 |
| EINECS-Nummer | 253-655-1 |
| Molekularformel | C13H13N5O2 |
| Molekulargewicht | 271.27 |
| Reinheit | 99% |
| Paket | 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g |
Synonyme:
2-(2-PROPYLOXYPHENYL)-8-AZAPURIN-6-EIN;
B 22,948;
2-o-Propoxyphenyl-8-azapurin-6-on;
8-Aza-2-(2-propoxyphenyl)-6-purinon;
Kaliumphosphat einbasisch;
3,6-dihydro-5-(2-propoxyphenyl);
1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d )Pyrimidin-7-eins;
Phenylazapurinon;
2-(2-Propoxyphenyl)-8-Azahypoxanthin;
Anwendung:
Zaprinast war ein erfolgloser klinischer Arzneimittelkandidat, der ein Vorläufer der chemisch verwandten PDE5-Hemmer wie Sildenafil (Viagra) war, die erfolgreich auf den Markt kamen. Es ist ein Phosphodiesterase-Inhibitor, der für die Subtypen PDE5, PDE6, PDE9 und PDE11 selektiv ist. Die IC50-Werte sind 0.76, 0.15, 29.0 bzw. 12,0 μM.
Zaprinast hemmt in vitro das Wachstum von asexuellen Malariaparasiten im Blutstadium (P. falciparum) mit einem ED50-Wert von 35 μM und hemmt PfPDE1, eine cGMP-spezifische Phosphodiesterase von P. falciparum, mit einem IC50-Wert von 3,8 μM.
Es wurde auch gezeigt, dass Zaprinast sowohl bei Ratten als auch beim Menschen den als GPR35 bekannten Orphan-G-Protein-gekoppelten Rezeptor aktiviert – die klinische Bedeutung muss jedoch noch ermittelt werden.
Es wird häufig verwendet, um die Freisetzung und den Mechanismus von Neurotransmittern zu untersuchen, insbesondere bei der Untersuchung der Entspannung der glatten Muskulatur, der Gefäßerweiterung und der Behandlung von obstruktiver pulmonaler Hypertonie. Darüber hinaus kann es auch zur Behandlung anderer damit verbundener Erkrankungen wie Herz-Kreislauf-Erkrankungen, obstruktiver Lungenerkrankung und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung eingesetzt werden.
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